Гливек (иматиниб) является лекарственным препаратом для лечения хронической лейкемии типа CML (Chronic Myeloid Leukaemia - хроническая миелоидная лейкемия) и GIST (метастатические стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта).

Он используется также при попытках лечения других видов лейкемии.

Механизм действия Гливек

Хронический миелолейкоз - это одна из наиболее часто встречающихся опухолей системы кроветворения у взрослых. При этом заболевании злокачественному перерождению подвергаются зрелые и созревающие лимфоциты. В этих клетках происходят нарушения на уровне хромосом, которые выражаются в переносе генов: из участка ДНК в 22 хромосоме в 9-ю хромосому.

Это изменение приводит также к недостатку хромосомы Филадельфия (Hh), которая отвечает за производство белка Bcr-Abl, который в норме усиливает функцию фермента под названием тирозин-киназ. Фермент тирозин-киназ, обладающий нарушенной структурой, посылает сигналы, которые воспринимаются как пусковой момент для онкологических изменений, что и приводит к избыточному производству лейкоцитов с нарушенной структурой. Развивается рак крови - лейкемия.

Гливек останавливает фермент тирозин-киназ, ответственный за развитие, рост и распространение клеток. В этом процессе задействована молекула АТФ (поставщик энергии для тканей организма) которая присоединяется к молекуле тирозин-киназа, обеспечивая передачу сигналов, запускающих процесс перепроизводства лейкоцитов с нарушенной структурой, т.е.раковый процесс. Гливек соединяется избирательно с участками связывания Bcr-Abl и блокирует их, делая невозможным присоединение к ним молекул АТФ.

Таким образом, препарат прерывает патологическую цепочку и нарушает передачу импульсов в клетки, что приводит к остановке пролиферации и восстанавливает апоптозис - механизм самоуничтожения, нарушенный у раковых клеток.

Дозировка Гливек

Гливек назначается к применению один или два раза в день. Каждая капсула препарата содержит 100 мг. Принятая на сегодня дозировка составляет 400 - 600 мг в день. Утилизация препарата происходит в печени. Период его полураспада составляет от 18 до 40 часов.

Возможные побочные явления приема Гливек

Отечность лица и окологлазной области (внутренние отеки)
Это достаточно распространенное осложнение. У пациентов увеличивается вес тела за счет скопления жидкости в организме. Для выведения излишков жидкости используются различные препараты, однако иногда это явление проходит самостоятельно.

Тошнота и рвота
Это довольно распространенное явление, но в большинстве случаев оно выражено в сравнительно легкой форме. Уменьшить эти проявления можно за счет приема препарата во время еды.

Понос
Как правило, с ним легко удается справиться с помощью соответствующих лекарственных средств. Следует особо подчеркнуть необходимость обильного питья.

Боли в ногах / судороги в мышцах (миалгия)
Для большинства больных бывает достаточно назначения обычных болеутоляющих препаратов.

Зудящая сыпь
Облегчить это явление можно за счет применения антигистаминных средств и использования увлажняющих кремов для профилактики сухости кожи.

Угнетение кроветворной функции костного мозга
Это явление приводит к анемии, повышению риска образования кровоизлияний и кровотечений, возникновению инфекций. Эти процессы следует держать под контролем путем регулярной проверки формулы крови.